Farmacoterapia intraocular

O tratamento de doenças oculares que acometem o vítreo e a retina tem sido um problema devido à dificuldade de penetração dos medicamentos nas áreas mais profundas do olho. A administração de colírios, por exemplo, que tem efeito excelente na parte externa do olho (como no tratamento de conjuntivite) tem pouco efeito na retina pois consegue penetrar muito pouco naquela área. Uma opção muito usada atualmente é a injeção intraocular como por exemplo o uso da injeção intraocular (intravítrea) de Lucentis (ranibizumabe) para tratamento da degeneração macular relacionada com a idade.

Entretanto, a injeção intraocular de medicamentos tem uma desvantagem que é a rápida absorção do medicamento e consequentemente uma redução no tempo de efeito dentro do olho e, portanto a necessidade de repetidas injeções para se conseguir manter o objetivo terapêutico. Outro aspecto importante está relacionado aos efeito colaterais de medicamento usados via oral por longo tempo. Por exemplo, pacientes com inflamação intraocular (uveíte) muitas vezes necessitam de usar corticoides via oral por muito tempo e isso pode levar e diversos efeitos colaterais como obesidade , mal estar gástrico , hiperglicemia etc. Visando a obtenção de níveis terapêuticos adequados de medicamentos dentro olho e com uma maior duração do seu efeito e eliminação do uso de medicamentos via oral ,foi desenvolvido sistemas especiais de implantação de medicamentos dentro do olho denominados de “drug delivery system ou DDS” os quais permitem que ao serem implantados dentro de olho o medicamento vai sendo liberado lentamente e de forma constante durante meses sem a necessidade do inconveniente do paciente ser submetido a repetidas injeções intraoculares ( veja o vídeo).

Esses implantes são preparados a partir de diferentes polímeros, os quais podem ser biodegradáveis ou não biodegradáveis. Os polímeros derivados dos ácidos lático e glicólico têm se revelados bastante promissores devido, principalmente, às suas características de biocompatibilidade e biodegradabilidade. De acordo com os estudos realizados até o momento, os implantes podem se apresentar na forma de bastão, de discos ou de membranas e ser obtidos pelos métodos de moldagem, de extrusão ou de preparação de filmes. O uso de um implante DDS desenvolvido por nossa equipe e que é aplicado dentro do olho através de um injetor especial sem a necessidade de sutura e poderá ser feito a nível ambulatorial em pacientes portadores de doenças vasculares e inflamatórias da retina.Este nosso implante encontra-se ainda em fase de teste , entretanto outros produzidos nos Estados Unidos já iniciaram a comercialização e serão também utilizados aqui no Brasil.

Trabalhos publicados pelo Dr. Rubens Siqueira relacionados ao tema:
1) Oliveira RC, Messias A, Siqueira RC, Bonini-Filho MA, Haddad A, Damico FM, Maia-Filho A, Crispim PT, Saliba JB, Ribeiro JA, Scott IU, Cunha-Jr AS, Jorge R. Vitreous pharmacokinetics and retinal safety of intravitreal preserved versus non-preserved triamcinolone acetonide in rabbit eyes. Curr Eye Res. 2012 Jan;37(1):55-61. Epub 2011 Oct 26.

2) Sampaio RB, Mendonca RJ, Simioni AR, Costa RA, Siqueira RC, Correa VM, Tedesco AC, Haddad A, Coutinho Netto J, Jorge R. Rabbit retinal neovascularization induced by latex angiogenic-derived fraction: an experimental model. Curr Eye Res. 2010 Jan;35(1):56-62.

3) Siqueira RC, Costa RA, Scott IU, Cintra LP, Jorge R. Intravitreal bevacizumab (Avastin) injection associated with regression of retinal neovascularization caused by sickle cell retinopathy. Acta Ophthalmol Scand. 2006 Dec;84(6):834-5.

4) Siqueira RC, Filho ER, Fialho SL, Lucena LR, Filho AM, Haddad A, Jorge R, Scott IU, Cunha Ada S. Pharmacokinetic and toxicity investigations of a new intraocular lens with a dexamethasone drug delivery system: a pilot study. Ophthalmologica. 2006;220(5):338-42.

5) Fialho SL, Rêgo MB, Siqueira RC, Jorge R, Haddad A, Rodrigues AL, Maia-Filho A, Silva-Cunha A. Safety and pharmacokinetics of an intravitreal biodegradable implant of dexamethasone acetate in rabbit eyes. Curr Eye Res. 2006 Jun;31(6):525-34. 6) Paques MW, Guizzo R, Siqueira RC, Silva AR, Cardillo JA, Scott IU, Flynn HW Jr, Santos WF, Jorge R. Neuroprotective effects of intramuscular ketamine in rabbit retinas after pars plana vitrectomy and silicone oil injection. Retina. 2006 Feb;26(2):196-201.